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心腦血管

烏拉地爾注射液

2014/2/17 11:44:11

【藥品名稱】

通用名稱:烏拉地爾注射液

英文名稱:Urapidil Injection

漢語拼音:WuLadier Zhusheye

 

本品主要成份為:烏拉地爾。

輔料為:氯化鈉,鹽酸,氫氧化鈉。

化學名稱:1,3-二甲基-4-[r-(-甲氧基苯基)-哌嗪基-1-丙氨基]尿嘧啶。

化學結構式:

 

分子式:C20H29N5O3

分子量:387.48

  本品為無色的澄明液體。

【適 癥】 

用于治療高血壓危象(如血壓急驟增高),重度和極重度高血壓、難治性高血壓以及控制圍手術期高血壓。

  5ml:25mg

【用法用量】

病人須取臥位,靜脈注射或靜脈點滴。單次或重復靜脈注射及長時間靜脈點滴均可,亦可在靜脈注射后持續靜脈點滴。使用時限一般不超過7天。

靜脈注射:10~50mg/次,用生理鹽水20~40ml稀釋,緩慢注射。

靜脈點滴:250mg加入5%10%的萄葡糖注射液500ml,緩慢滴注,以維持血壓穩定,推薦初始速度為2mg/分,維持速度為9mg/小時,最大藥物濃度為4mg/ml。

【不良反應】

用藥后病人可能出現頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩躁、乏力、心悸、心律不齊。胸部壓迫感或呼吸困難等癥狀,其原因多為血壓降得太快所致,通常在數分鐘內即可消失,病人無須停藥。過敏反應少見,可有皮膚發紅、瘙癢、皮疹等。

 

主動脈瓣及狹部狹窄或動靜脈分流患者(血液動力學無效的透析分流除外)禁用。

【注意事項】

1)如果本品不是最先使用的降壓藥,則在使用本品之前應間隔相應的時間,使前者顯示效應,必要時調整本品的劑量。血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。

2)對本品過敏,如出現皮膚瘙癢、潮紅及皮疹等應停藥。

3)開車或操縱機械者及與酒精類飲料合用時要謹慎。

4)配伍禁忌:本品不能與堿性液體混合,因其酸性性質可能引起溶液渾濁或絮狀物形成。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

哺乳期婦女禁用。

對于孕婦,僅在絕對必要的情況下方可使用本藥。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性,妊娠期后三個月使用的資料亦不完善。動物試驗未發現此藥有致畸作用。

【兒童用藥】

兒童很少使用本品,目前尚缺乏這方面的資料。

【老年用藥】

老年患者慎用,且初始劑量宜小。

【藥物相互作用】

若同時使用其它抗高血壓的藥物、飲酒或病人存在血容量不足的情況,如腹瀉、嘔吐、可增強本品的降壓作用。同時應用西米替。Cimetidine),可使本品的血藥濃度上升,最高15%。

【藥物過量】

    發生嚴重低血壓可抬高下肢,補充血容量,如果無效,可緩慢靜脈注射縮血管藥物,不斷監測血壓變化,個別病例需使用常規劑量及稀釋度的腎上腺素(100-1000ug)。

【藥理毒理】

藥理作用

烏拉地爾是一種選擇性a1 受體阻滯劑,是具有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴張血管作用主要通過阻斷突觸后a1受體,使外周阻力顯著下降。中樞作用則通過激活5-羥色胺-1A受體,降低延腦心血管調節中樞的交感反饋而起降壓作用。本品具有阻斷突觸后a1受體的作用和阻斷外周a2受體的作用,但以前者為止。它還有激活中樞5-羥色胺-1A受體的作用,降低延腦心血管調節中樞的交感反饋而起降壓作用。本品對靜脈血管的舒張作用大于對動脈血管的作用,并能降低腎血管阻力和肺動脈高壓,對心率無明顯的影響。

毒理不詳。

【藥代動力學】

口服烏拉地爾吸收良好,0.5~1小時后達血漿峰值濃度。由于肝臟首過效應,生物利用度72%~78%。靜注后在體內分布呈二室模型,分布t1/2和消除t1/2分別為35分鐘和2.7小時,血漿蛋白結合率約為80%。本品能透過血腦屏障。體內代謝物多無活性。本品50%~70%經腎排泄,其余經肝臟代謝消除,約20%的原形從尿糞排出。

老年高血壓病人的消除t1/2延長,劑量宜減量。

  室溫(10-30),密閉保存。

  玻璃安瓿,5/盒。

【有 期】暫定24個月

【執行標準】WS-837(X-677)-2001

【批準文號】國藥準字H20010806

【生產企業】

企業名稱:廣州萬正藥業有限公司

生產地址:廣州市開發區科學城芳草甸路2

郵政編碼:510663

招商電話:黃  聯系電話: 020-61002345    13926013958

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